马来酸恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。马来酸恩替卡韦片的主要成份为马来酸恩替卡韦。那么,马来酸恩替卡韦片的药物相互作用是怎样呢?
马来酸恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。马来酸恩替卡韦片药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。马来酸恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,马来酸恩替卡韦片的清除率为给药量的62-73%。马来酸恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
马来酸恩替卡韦片的药代动力学资料表明,马来酸恩替卡韦片表观分布容积超过全身液体量,这说明天丁广泛分布于各组织。马来酸恩替卡韦片的体外实验表明天丁与人血浆蛋白结合率为13%。马来酸恩替卡韦片的代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到天丁的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。马来酸恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
马来酸恩替卡韦片的药物相互作用:体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。
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(实习编缉:钟燕冰)
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