加巴喷丁胶囊的主要成份为加巴喷丁。化学名称:1-氨基甲基-环己乙酸。那么,加巴喷丁胶囊与二氢可待因酮合用是怎样呢?
加巴喷丁胶囊也不是GABA摄取或降解的抑制剂。加巴喷丁胶囊的体外研究显示加巴喷丁在大鼠脑内的结合位点分布于新皮层和海马,加巴喷丁胶囊的高亲和力的结合蛋白被证实为电压激活钙通道的辅助亚单位,相关功能尚未阐明。
加巴喷丁胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉状粉末。加巴喷丁胶囊用于成人疱疹后神经痛的治疗。加巴喷丁胶囊用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。加巴喷丁胶囊也可用于3~12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。
加巴喷丁胶囊既不能代谢转化为GABA或GABA激动剂,加巴喷丁胶囊对小鼠和大鼠最大电休克试验、苯四唑癫痫发作试验以及其他动物试验(如遗传性癫痫模型等)结果提示,加巴喷丁胶囊具有抗癫痫作用,但这些癫痫模型与人体的相关性尚不清楚。
加巴喷丁胶囊在结构上与神经递质GABA相关,加巴喷丁胶囊不与GABA受体产生相互作用,加巴喷丁胶囊抗惊厥作用的机制尚不明确,但动物试验提示,加巴喷丁胶囊与其他上市的抗惊厥药物相似,加巴喷丁胶囊可抑制癫痫发作。
加巴喷丁胶囊与二氢可待因酮合用:合用加巴喷丁(0.125至0.5g;N=48)后二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低,与所给二氢可待因酮的剂量呈依赖关系。合用加巴喷丁(0.125g)使二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低约3%~4%,合用加巴喷丁(0.5g)使二氢可待因酮(10mg,N=50)的Cmax和AUC降低约21%~22%。这种相互作用机制尚不明确。二氢可待因酮能增加加巴喷丁的AUC约14%。其他剂量的相互作用情况还不明确。
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(实习编缉:陈志东)
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