加巴喷丁胶囊的主要成份为加巴喷丁。加巴喷丁胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉状粉末。那么,加巴喷丁胶囊与卡巴咪嗪合用是怎样呢?
加巴喷丁胶囊的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。加巴喷丁胶囊在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800mg加巴喷丁时,加巴喷丁胶囊生物利用度分别约为60%、47%、34%、33%和27%。加巴喷丁胶囊对食物的吸收速度和程度只有轻微的影响(AUC和Cmax有14%的增加)。
加巴喷丁胶囊的消除半衰期是5~7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁胶囊的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比。加巴喷丁胶囊在老年患者和肾脏功能损伤的患者,加巴喷丁胶囊血浆清除率下降。加巴喷丁胶囊可以通过血液透析从血浆中清除。
加巴喷丁胶囊在循环中大部分不与血浆蛋白结合(蛋白结合率<3%)。加巴喷丁胶囊静脉注射150mg后的表观分布容积为58±;6L(平均值±标准差)。加巴喷丁胶囊对癫痫患者脑脊液中加巴喷丁稳态谷浓度(Cmin)大约为相应血浆浓度的20%。加巴喷丁胶囊主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除,加巴喷丁胶囊在人体内的代谢不明显。
加巴喷丁胶囊与卡巴咪嗪合用:服用加巴喷丁(每次0.4g,每日三次;N=12)不影响卡巴咪嗪和卡巴咪嗪10,11环氧化物的稳态血浆浓度。同样地,服用卡巴咪嗪也不会改变加巴喷丁的药代动力学。
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(实习编缉:陈志东)
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