马来酸恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。马来酸恩替卡韦片的主要成份为马来酸恩替卡韦。那么,服用马来酸恩替卡韦片会出现恶心吗?
马来酸恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。马来酸恩替卡韦片药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。马来酸恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,马来酸恩替卡韦片的清除率为给药量的62-73%。马来酸恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
马来酸恩替卡韦片的药代动力学资料表明,马来酸恩替卡韦片表观分布容积超过全身液体量,这说明天丁广泛分布于各组织。马来酸恩替卡韦片的体外实验表明天丁与人血浆蛋白结合率为13%。马来酸恩替卡韦片的代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到天丁的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。马来酸恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
马来酸恩替卡韦片在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
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(实习编缉:钟燕冰)
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