马来酸恩替卡韦片的主要成份为马来酸恩替卡韦。马来酸恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,马来酸恩替卡韦片用于血清转氨酶ALT持续升高的用量是怎样呢?
马来酸恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,马来酸恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。马来酸恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,马来酸恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。马来酸恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。马来酸恩替卡韦片吸收健康受试者口服用药后,马来酸恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。马来酸恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。
马来酸恩替卡韦片用于血清转氨酶ALT持续升高的用量:推荐剂量:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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