药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,肾功能降低者用 草酸艾司西酞普兰片 要注意什么的呢?
口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,本品的绝对生物利用度约为80%。口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(CIoral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,本品及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
肾功能降低者:轻中度肾功能降低者不需要调整剂量,严重肾功能降低(CLcr[30mL/分钟)的患者慎用。
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(实习编辑:李亚君)
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