凡用药后产生与用药目的不相符的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。那么,服用 草酸艾司西酞普兰片 会出现呵欠的?
本品口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,本品的绝对生物利用度约为80%。口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片可能引起呼吸系统、胸部和膈区异常:常见(>1/100,<1/10);鼻窦炎、呵欠。
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(实习编辑:李亚君)
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