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草酸艾司西酞普兰片与利奈唑胺合并用药可以吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/16 10:52:16
    导读:艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。

草酸艾司西酞普兰片活性成份:草酸艾司西酞普兰。化学名称:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。那么, 草酸艾司西酞普兰片 与利奈唑胺合并用药可以吗?

在轻度和中度肝损伤(Child-Pugh标准A和B)的患者中,西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍,暴露量高出60%。在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLcr10-53mL/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。

本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。

草酸艾司西酞普兰片禁止与利奈唑胺合并用药。

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(实习编辑:李亚君)

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