草酸艾司西酞普兰片活性成份:草酸艾司西酞普兰。化学名称:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。那么, 草酸艾司西酞普兰片 与不可逆性单胺氧化酶抑制剂合并用药可以吗?
本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
在轻度和中度肝损伤(Child-Pugh标准A和B)的患者中,西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍,暴露量高出60%。在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长,血浆药物浓度轻度升高(CLcr10-53mL/分钟)。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究,但其浓度可能会升高。
本品口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,本品的绝对生物利用度约为80%。口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。
草酸艾司西酞普兰片禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。
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(实习编辑:李亚君)
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