酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。部分患者长期使用酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)时,其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异,因此应予以密切监视。酒石酸溴莫尼定滴眼液的主要成份是什么?
酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)的主要成份为酒石酸溴莫尼定。为淡黄绿色澄明液体。
药理作用作用机制:酒石酸溴莫尼定为一种α-肾上腺素能受体激动剂。用药后两小时降眼压效果达到峰值。在动物及人体中用荧光光度测定法进行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制:既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。
临床药理研究:眼内压升高是造成青光眼性视野缺损的主要危险因素。眼内压越高,视神经受损和视野缺损的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼内压的作用,而对心血管和肺功能的影响很小。在多项长达一年与0.5%噻吗心安对比的临床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼内压约4-6mmHg。噻吗心安约6mmHg,因未能适当地控制眼内压而退出研究的受试者占8%。其中30%发生在治疗的第一个月。因各种不良反应而未继续用药者约占20%。毒理研究为期一年猴眼部安全性研究中滴用约4倍推荐剂量的酒石酸溴莫尼定也未见显著眼部毒性。
致癌作用,致突变作用及对生殖能力的损害:在给小鼠和大鼠每日分别口服2.5mg/kg和1.0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,分别约为人血浆中本品的77和118倍)。为期21个月和2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究,包括Ames试验,宿主-介导分析,中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变试验,小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均无任何致突变或促细胞发生作用。
妊娠(致畸作用):大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明,溴莫尼定不影响动物的生殖能力,对胎鼠亦无任何损害。此剂量相当于给人多次滴眼后人血浆中药物浓度的100倍。
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(实习编辑:孙媛媛)
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