富马酸喹硫平片的主要成份为富马酸喹硫平。富马酸喹硫平片为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后显白色。那么,富马酸喹硫平片的体重增加是怎样呢?
富马酸喹硫平片对严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,富马酸喹硫平片的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。富马酸喹硫平片在尿中,富马酸喹硫平片的人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。
富马酸喹硫平片的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。富马酸喹硫平片和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。富马酸喹硫平片对老年人喹硫平的清除率较18-65岁成年人低30-50%。
富马酸喹硫平片临床试验证实,富马酸喹硫平片每日两次给药时喹硫平是有效的。富马酸喹硫平片的正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,富马酸喹硫平片对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。富马酸喹硫平片度进食的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片的血浆蛋白结合率为83%。
富马酸喹硫平片的体重增加:临床试验中曾发现体重增加的病例。使用本品治疗的患者应定期监测体重。临床研究中观察到部分患者有发生体重、血糖或血脂代谢参数恶化,这些参数的变化应根据临床酌情处理。
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(实习编缉:钟丽冰)
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