富马酸喹硫平片为胶囊形白色薄膜衣片;除去薄膜衣后显白色。富马酸喹硫平片用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。那么,哪些人群禁用富马酸喹硫平片呢?
富马酸喹硫平片对严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,富马酸喹硫平片的平均血浆清除率可下降约25%,但个体一清除率值都在正常人群范围之内。富马酸喹硫平片在尿中,富马酸喹硫平片的人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。
富马酸喹硫平片口服后吸收良好,代谢完全。富马酸喹硫平片度进食的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片的血浆蛋白结合率为83%。富马酸喹硫平片临床试验证实,富马酸喹硫平片每日两次给药时喹硫平是有效的。富马酸喹硫平片的正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,富马酸喹硫平片对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。
富马酸喹硫平片的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。富马酸喹硫平片和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的,无性别差别。富马酸喹硫平片对老年人喹硫平的清除率较18-65岁成年人低30-50%。
对本品过敏者;心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者;脑血管疾病患者;迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者;肝、肾功能不全患者;可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用富马酸喹硫平片。
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(实习编缉:钟丽冰)
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