奥美拉唑镁肠溶片治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状。那么,奥美拉唑镁肠溶片与他克莫司合用是怎样呢?
奥美拉唑镁肠溶片的代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。奥美拉唑镁肠溶片的总血浆清除率0.3-0.6L/min。奥美拉唑镁肠溶片可抑制CYP2C19对其自身的催化代谢作用,因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。奥美拉唑镁肠溶片的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,奥美拉唑镁肠溶片在肝功能损害的患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降。
奥美拉唑镁肠溶片在小肠吸收,奥美拉唑镁肠溶片通常在3-6小时内被完全吸收。奥美拉唑镁肠溶片反复给药后的生物利用度约为60%。奥美拉唑镁肠溶片同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑镁肠溶片的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。奥美拉唑镁肠溶片的血浆消除半衰期约为40分钟(30-90分钟)。奥美拉唑镁肠溶片大约80%的代谢物从尿中排出,其余从粪便排出。奥美拉唑镁肠溶片主要是在肝内完全代谢,奥美拉唑镁肠溶片主要经CYP2C19和CYP3A4酶催化代谢。
奥美拉唑镁肠溶片与他克莫司合用会增加后者血清浓度。推荐当开始合用和终止奥美拉唑时,监测他克莫司的血浆浓度。
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(实习编缉:张桂平)
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