可乐必妥的主要成份为左氧氟沙星。可乐必妥为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色至淡黄色。那么,可乐必妥慎用于哪些患者呢?
可乐必妥与食物同服,达峰时间延迟1小时,峰浓度下降约14%。可乐必妥等量口服或静脉滴注,血浆浓度谱变化相似,所以静脉途径和口服途径可以相互转化。可乐必妥在血浆或尿中稳定,不转化为其对映体D-氧氟沙星,主要以原形从尿中排出。可乐必妥口服后,48小时内约87%药物原形从尿中检出,72小时内粪中检出约4%。可乐必妥不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。
可乐必妥口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。可乐必妥500mg和750mg口服后其绝对生物利用度约为99%。可乐必妥在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。可乐必妥500mg每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,可乐必妥750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。可乐必妥主要以原形从尿中排出,可乐必妥的平均血浆消除半衰期为6-8小时。
有中枢神经系统疾病及有癫痫病史患者应慎用可乐必妥。
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(实习编缉:邵泽妹)
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