盐酸胺碘酮片单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药半衰期(t1/2)为13~30天。终末血浆清除半衰期可达40~55天。停药后半年仍可测出血药浓度。那么,盐酸胺碘酮片属III类抗心律失常药吗?
盐酸胺碘酮片的性状是类白色片。
盐酸胺碘酮片主要成份是盐酸胺碘酮。化学名:(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。分子式:C25H29I2NO3·HCl。分子量:681.78。
盐酸胺碘酮片属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性;对静息膜电位及动作电位高度无影响;对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。
盐酸胺碘酮片的注意事项是:
1.过敏反应,对碘过敏者对本品可能过敏。
2.对诊断的干扰:
(1)心电图变化:例如P-R及Q-T间期延长,服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向,出现u波,此并非停药指征;
(2)极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高;
(3)甲状腺功能变化,本品抑制周围T4转化为T3,导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降,甲状腺功能检查通常不正常,但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
3.下列情况应慎用:窦性心动过缓、Q-T延长综合征、低血压、肝功能不全、肺功能不全、严重充血性心力衰竭。
4.多数不良反应剂量有关,故需长期服药者尽可能用最小有效维持量,并应定期随诊,用药期间应注意随访检查:血压、心电图、肝功能、甲状腺功能、肺功能、眼科检查。
5.本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。
6.本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
盐酸胺碘酮片增加血清地高辛浓度,亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平,当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%,如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
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(实习编缉:陈志方)
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