雅塑为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。雅塑每粒含奥利司他0.12克。那么,雅塑可以用于慢性吸收不良综合征患者吗?
雅塑所有相关物的累计肾排泄量低于2%。雅塑的药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。雅塑对于正常体重者和肥胖受试者,雅塑的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。雅塑由于几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,雅塑的全身的药代动力学也不能检测。服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,雅塑在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。雅塑很少与红细胞结合。
雅塑对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。雅塑的动物试验提示,雅塑的代谢主要集中在胃肠道壁。雅塑在肥胖患者中进行的研究显示,雅塑在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。
孕妇;对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者;慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者;器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用雅塑。
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(实习编缉:邵泽妹)
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