雅塑为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。雅塑每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么,服用雅塑会出现胃肠排气增多吗?
雅塑中的M1和M3具有一个开放的β-内酯环,雅塑对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。塑在肥胖患者中进行的研究显示,雅塑在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。奥利司他胶囊由于几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,雅塑的全身的药代动力学也不能检测。
雅塑很少与红细胞结合。雅塑的动物试验提示,雅塑的代谢主要集中在胃肠道壁。雅塑在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。雅塑的治疗剂量时,雅塑中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义。
雅塑常见副作用为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。
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(实习编缉:邵泽妹)
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