盐酸替扎尼定片口服吸收良好,其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3。那么,盐酸替扎尼定片的有效期是有多久呢?
盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。
盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定片的不良反应:
1、导致治疗终止的一般性的不良事件:在多剂量,安慰剂对照的临床研究中,264名病人给予替扎尼定,261名给予安慰剂,药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中,由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名(17%),给予安慰剂的261名患者中有13名(5%)。当退出治疗后,他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有:疲乏(3%),嗜睡(3%),口干(3%),痉挛程度或张力增加(2%)和头昏(2%)。其中,乏力,嗜睡/镇静,口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件,有3/4的病人认为这些不良事件是轻度-中度,1/4的病人认为很严重;这些不良事件有剂量依赖性。
2、单剂量给予安慰剂对照的142名受试者参与的研究中,除了上述最常见的不良事件之外,还有低血压和心动过缓(发生率>2%)。
3、研究中观察到的其他不良反应:在另外的1187例病人临床研究中观察替扎尼定的不良事件。这些研究,有的是随机双盲,有的是开放研究
盐酸替扎尼定片的有效期是24个月。
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(实习编缉:陈志方)
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