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盐酸替扎尼定片的不良反应是有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/6 21:50:47
    导读:盐酸替扎尼定片的药代动力学是口服吸收良好,其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3。

盐酸替扎尼定片主要成分为盐酸替扎尼定,其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。那么,盐酸替扎尼定片的不良反应是有哪些呢?

盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。

盐酸替扎尼定片的药代动力学是口服吸收良好,其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛,健康志愿者静脉给药达稳态时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。该药与血浆蛋白结合率约为30%,且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大,给药后约95%的药物肝脏代谢,代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%),其代谢产物的T1/2为20~40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出,60%以上的药物经肾脏排泄,其中原形排泄物仅为3%,肾功能不良明显影响该药的排泄;当肌酐清除率小于1.5L/h时,肾脏对该药的排泄速度降低50%以上,使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。在药物代谢动力学研究中,替扎尼定与氟伏沙明同时使用时,替扎尼定的血药浓度显著提高,替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强,替扎尼定和氟伏沙明不应同时使用。在药物代谢动力学研究中,替扎尼定与环丙沙星同时使用时,替扎尼定的血药浓度显著提高,替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强,替扎尼定和环丙沙星不应同时使用。

盐酸替扎尼定片的不良反应:

1、导致治疗终止的一般性的不良事件:在多剂量,安慰剂对照的临床研究中,264名病人给予替扎尼定,261名给予安慰剂,药物处理组中包括几种严重的不良事件在内的不良反应的发生比安慰剂对照组频率更高。多剂量安慰剂对照研究中,由于不良反应的发生而中途停止给药的患者在接受替扎尼定治疗的264名病人中有45名(17%),给予安慰剂的261名患者中有13名(5%)。当退出治疗后,他们常常叙述有2个或以上的停止服药的理由。导致停药的最常出现的不良事件有:疲乏(3%),嗜睡(3%),口干(3%),痉挛程度或张力增加(2%)和头昏(2%)。其中,乏力,嗜睡/镇静,口干和头昏为最常发生的与替扎尼定相关的不良事件,有3/4的病人认为这些不良事件是轻度-中度,1/4的病人认为很严重;这些不良事件有剂量依赖性。

2、单剂量给予安慰剂对照的142名受试者参与的研究中,除了上述最常见的不良事件之外,还有低血压和心动过缓(发生率>2%)。

3、研究中观察到的其他不良反应:在另外的1187例病人临床研究中观察替扎尼定的不良事件。这些研究,有的是随机双盲,有的是开放研究

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(实习编缉:陈志方)

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