盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。用于疼痛性肌痉挛时：口服。一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。那么，盐酸替扎尼定片的药代动力学是有哪些呢？

盐酸替扎尼定片主要成分为盐酸替扎尼定，其化学名为5-氯-4-（2-咪唑啉-2-氨基）-2，1，3-苄硫噻嗪盐酸盐，其化学结构式如下：分子式：C9H8ClN5S.HCl分子量：290.17

盐酸替扎尼定片的药代动力学是口服吸收良好，其绝对口服生物利用度为40%（变异系数CV=24%）。口服后达峰浓度的时间为1.5h（CV=40%）；食物可使口服该药后的血药浓度峰值（Cmax）增加近1/3，使达峰时间缩短近40min，但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛，健康志愿者静脉给药达稳态时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。该药与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。肝脏对该药的首过消除作用较大，给药后约95%的药物经肝脏代谢，代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），其代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，肾功能不良明显影响该药的排泄；当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，使该药的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与氟伏沙明同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和氟伏沙明不应同时使用。在药物代谢动力学研究中，替扎尼定与环丙沙星同时使用时，替扎尼定的血药浓度显著提高，替扎尼定低血压和镇静副作用得到加强，替扎尼定和环丙沙星不应同时使用。

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（实习编缉：陈志方）