新体卡松为胶囊剂,内容物为黄色颗粒或粉末。新体卡松的主要成份为阿维A。那么,新体卡松的禁用人群有哪些呢?
新体卡松在对健康志愿者进行的双向交叉研究中,受试者摄入酒精(1.4g/kg)3小时后,新体卡松单剂口服100mg,新体卡松在所有的10名受试者体内均检测到阿维A酯的存在,新体卡松的峰浓度在22~105ng/ml之间(平均为55ng/ml)。新体卡松对受试者在未摄入酒精的情况下单剂口服阿维A,新体卡松的体内浓度则未达检测水平,但是不能排除在无酒精作用下阿维A转化为阿维A酯。
新体卡松对患者服用后,新体卡松在血浆样本中检测出阿维A酯(体卡松)的存在(阿维A为阿维A酯的活性代谢产物),其原因可能与饮酒有关。新体卡松口服吸收后,新体卡松经代谢及简单的同分异构化互变为13-顺式异构体。新体卡松及其13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。
新体卡松98%以上与血浆蛋白结合,其中主要为血浆白蛋白。新体卡松的清除期较长,新体卡松用作主要治疗药物时,新体卡松在中止治疗2.9年后仍可在患者血中发现阿维A酯的存在。240名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维A治疗(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中检测出阿维A酯(5~62ng/ml),有27%的患者体内有极微量阿维A酯的存在,但浓度低于定量检测限。
孕妇、哺乳期妇女及两年内有生育愿望的妇女;对阿维A或其它维甲酸类药物过敏者;严重肝肾功能不全者、高脂血症者,维生素A过多症或对维生素A及其代谢物过敏者禁用新体卡松。
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(实习编缉:陈志东)
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