丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)为白色混悬液。主要成份为药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)的药物相互作用是怎么样的呢?
丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。
本品的药物相互作用是:
由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入给药后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不会出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。一项在健康受试者中进行的药物相互作用研究显示,利托那韦(ritonavir,一种CYP3A4肝酶强抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括库兴氏综合征(Cushing’sSyndrome)及肾上腺功能抑制。
因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当患者对药物的预期收益超过可能产生系统糖皮质副作用时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。
研究表明,其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑),血清皮质醇浓度无明显降低。然而,同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如,酮康唑)时,应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。
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(实习编辑:杨俊波)
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