托吡酯片的性状是薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50mg开始,服用1周。那么,托吡酯片主要成份是怎样呢?
托吡酯片主要成份是托吡酯。其化学名称为2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式:C12H21NO8S。分子量:339.36。
托吡酯片的功能主治是用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2~16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
托吡酯片与氢氯噻嗪合用是在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用氢氯噻嗪(每日25mg)与托吡酯(每日2次,每次96mg)的稳态药代动力学特性。研究结果显示,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,会使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app15/18结果显示,单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后,血钾浓度有所降低,其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。
托吡酯片的注意事项是包括妥泰在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使发作频率增高的可能性减至最低。在临床试验中,每周减量100mg/日。某些病人在无并发症的情况下停药过程可加速。原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。由于已知有肾脏损害的患者,在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间有所延长,与所有患者一样,其剂量调整应依据临床疗效进行(如对发作的控制,副作用的发生)。某些患者,尤其是伴有潜在肾病因素的患者可能有增加肾结石形成的危险,建议大量饮水以降低肾结石形成的危险。肾结石的危险因素包括先前已有肾结石形成以及具有肾结石和高钙尿的家族史。在托吡酯治疗期间,无一危险因素被证明可确实导致肾结石形成。此外,患者所服用的其它与肾结石有关的药物可能也会增加危险因素。与所有抗癫痫药物一样,妥泰作用于中枢神经系统,可产生嗜睡、头晕或其它相关症状。这些不良反应不论是轻度或是中度,对驾驶汽车或操纵机器的患者都有潜在危险,患者在获得用药经验之前的危险更大。
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(实习编缉:陈志方)
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