缬沙坦氢氯噻嗪片为薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。缬沙坦氢氯噻嗪片每片含缬沙坦80毫克,氢氯噻嗪12.5毫克。那么,缬沙坦氢氯噻嗪片的用法用量有什么呢?
缬沙坦氢氯噻嗪片口服后吸收迅速,缬沙坦氢氯噻嗪片吸收量差异很大,缬沙坦氢氯噻嗪片的平均绝对生物利用度为23%(23±7),缬沙坦氢氯噻嗪片在研究的剂量范围内,缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学曲线呈线性。缬沙坦氢氯噻嗪片每天服用1次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。缬沙坦氢氯噻嗪片口服后快速吸收,达峰时间(tmax)大约为2小时。缬沙坦氢氯噻嗪片的分布和消除动力学是双指数的,终末半衰期为6-15小时。
缬沙坦氢氯噻嗪片进餐时服用,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。缬沙坦氢氯噻嗪片无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax的减少对临床疗效无明显影响,故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。缬沙坦氢氯噻嗪片绝大部分(94-97%)与血清蛋白结合(主要是白蛋白),1周内达稳态。稳态分布容积约为17升。缬沙坦氢氯噻嗪片与肝血流量(30升/小时)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。缬沙坦氢氯噻嗪片以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期[1小时,终末半衰期约9小时)。缬沙坦氢氯噻嗪片主要以原型排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。
缬沙坦氢氯噻嗪片的用法用量:缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg,每天一次,降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg。氢氯噻嗪的有效剂量为每日12.5~50mg,每日一次,为减少剂量非依赖性不良反应,通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。缬沙坦的不良反应通常少见,且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症,此种不良反应与剂量有关,其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。在缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药过程中,需调整各药的剂量。当剂量调整满意后,可用相同剂量的本品替代联合用药。剂量调整:每片本品含有缬沙坦80mg与氢氯噻嗪12.5mg。当用缬沙坦单一治疗不能满意控制血压时,用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时,可改用本品(含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg)每次一片,每日一次,在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。本品的服用与进餐时间无关。对于轻至中度的肾功能衰竭病人(肌酐清除率≥30ml/min)或轻至中度肝功能衰竭的病人,不需要调整剂量。
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(实习编缉:钟燕冰)
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