苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。成人，推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg，10mg的药效可能会优于5mg，但可能会增加不良反应的发生风险。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应是有哪些呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。分子式：C15H19N5?C7H6O2。分子量：391.47。

苯甲酸利扎曲普坦片6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量，推荐剂量：体重＜40kg（88lb）者为5mg，体重≥40kg（88lb）者为10mg。

苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学是口服后吸收完全，平均绝对生物利用度大约为45%，1～1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax)，偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。食物对本品的生物利用度（F）亦无明显的影响，但会延长达峰时间约1小时。临床试验时，食物对本品吸收无影响。本品女性的药-时曲线下面积(AUC)比男性高约30%，多次给药无蓄积。平均表观分布容积男性约为140升，女性为110升，血浆蛋白结合率较低(14%)。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)通过氧化脱氢基反应代谢为吲哚乙酸(IAA)，该物质对5-HTlB/1D受体无活性。代谢物N-去甲基利扎曲普坦是一种与原型药物具有5-HTlB/1D受体激动剂相似怍用的化台物，血浆浓度约为原型药物的14%，其代谢过程与原型药物类似。其他少量代谢产物主要为N-氧化物、6-羟基化合物及6-羟基代谢产物的硫酸盐等，它们对5-HTlB/1D受体无活性。口服经14C标记的利扎曲普坦10mg，120小时内发现本品绝大部分（约82%）通过肾脏排泄，12%在粪便中被发现。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦约占放射量的17%。口服用药后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代谢物从尿液中排出，原形药约占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均为2-3小时。对细胞色素P450各亚型的影响：利扎曲普坦不会抑制肝脏中细胞色素P450亚型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，对2D6亚型会竞争性抑制(Ki=1400nM)，但此时的剂量己远高于临床使用剂量。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应是临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反应而退出试验。下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应（发生率大于2%且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。

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（实习编缉：陈志方）