苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均绝对生物利用度大约为45%,1~1.5小时达到平均最高血浆浓度(Cmax),偏头痛发作对本品吸收或药代动力学无明显影响。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的药理作用是有哪些呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。分子式:C15H19N5?C7H6O2。分子量:391.47。
苯甲酸利扎曲普坦片的功能主治是用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
苯甲酸利扎曲普坦片的药理作用是对5-HT1B和5-HT1D受体具有高度的亲和力,本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIRID受体激动剂。
苯甲酸利扎曲普坦片的药物过量是临床上尚未出现服用过量的情况。在一项超进300病人的研究中,利扎曲普坦40mg(单剂量或隔2小时给药双剂量)基本能够很好的耐受,头昏和幻觉是普遍的药物相关的副作用。在一项临床药理研究中,12例受试者给予利扎曲普坦4小时内总累积量达到80mg,两例受试者出现昏厥和心动过缓,一例29岁的女性受试者在全部给药结束后3小时出现呕吐、心动过缓、头晕症状,在其它症状发作后的1小时,检测到对阿托品敏感的三度房室传导阻滞。另一名25岁的男子出现了短暂的头晕、晕厥、大小便失禁,在静脉穿刺后立即出现了5秒钟的心脏收缩骤停,这次静脉穿刺发生在此次研究项目患者给药80mg后2小时(患者给药时间超过4小时)。另外,根据利扎曲普坦的药理学研究表明,药物过量有可能引起血压升高以及其他的心血管不良反应。一旦怀疑药物过量,可对病人进行洗胃,并且至少12小时内对病人进行临床观察和心电图监测。血液透析治疗药物过量的有效性有待评价。
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(实习编缉:陈志方)
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