非非洛地平缓释片(Ⅱ)主要成份是非洛地平。其化学名为:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯。分子式:C18H19Cl2NO4。分子量:384.25。那么,非洛地平缓释片(Ⅱ)的药理作用是有哪些呢?
非洛地平缓释片(Ⅱ)为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
非洛地平缓释片(Ⅱ)的用法用量是口服,最初剂量一次5mg,一日1次,可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5~10mg。
非洛地平缓释片(Ⅱ)的药理作用是二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。
非洛地平缓释片(Ⅱ)的药代动力学是高血压患者服用该品后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。该品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变该品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明该品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
非洛地平缓释片(Ⅱ)的老年患者用药是的血药浓度随年龄增加,故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg,并据个体反应调整剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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