艾丽为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。艾丽每粒含奥利司他0.12克。那么,艾丽用于器质性肥胖患者好吗?
艾丽很少与红细胞结合。艾丽的动物试验提示,艾丽的代谢主要集中在胃肠道壁。艾丽在肥胖患者中进行的研究显示,艾丽在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。
艾丽药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。艾丽对于正常体重者和肥胖受试者,艾丽的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。艾丽由于几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,艾丽的全身的药代动力学也不能检测。
艾丽在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。艾丽对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,艾丽所有相关物的累计肾排泄量低于2%。
孕妇;对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者;慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者;器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用艾丽。
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(实习编缉:钟燕冰)
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