阿托伐他汀钙分散片(京舒),除了在市面上可以购买到,在方舟健客上也是可以购买到正品的。那么,阿托伐他汀钙分散片的药代动力学是怎样?
阿托伐他汀钙分散片的药代动力学是:
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。
分布:阿托伐他汀的平均分布容积约为381L。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。
代谢:阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外试验中,邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。
消除:阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用,阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。
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(实习编辑:李嘉颖)
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