巴氯芬片的性状是白色或类白色片。通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。那么,巴氯芬片的功能主治是有怎样呢?
巴氯芬片的功能主治用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:
1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病,
2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
巴氯芬片口服。成人:推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直至所需剂量,但应根据病人的反应具体调整剂量。对本品作用敏感的患者初始剂量应为每日5~10mg,剂量递增应缓慢。常用剂量为每日30mg至75mg,根据病情可达每日100~120mg。
巴氯芬片据文献报道,巴氯芬片(郝智)在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。
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(实习编缉:张桂平)
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