巴氯芬片通常情况下,成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为30-75mg,分3-5次服用。那么,巴氯芬片的药代动力学是有怎样呢?
巴氯芬片为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。
巴氯芬片的主要成份是巴氯芬,其化学名称为4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。分子式:C10H12CINO2。分子量:213.7。
巴氯芬片的药代动力学是据文献报道,巴氯芬片(郝智)在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。
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(实习编缉:张桂平)
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