几乎所有的药物都能通过血浆乳汁屏障转移至乳汁,而哺乳儿每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用药亦应重视。厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(安利博)用于治疗原发性高血压。该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。妊娠可以服用厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊吗?
厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(安利博)每粒含厄贝沙坦150mg,氢氯噻嗪12.5mg。化学名:2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺[4,]壬-1-烯-4-酮。分子式:C25H28N6O。分子量:428.52。
体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,CYP3A4几乎没有作用。厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给与[sup]14[/sup]C厄贝沙坦后,大约20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。氢氯噻嗪不被代谢,但很快经肾脏排泄。至少口服剂量的61%在24小时内以原型排泄。氢氯噻嗪可通过胎盘,但不能通过血脑屏障,可被分泌入乳汁。
厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngI转化为AngⅡ,能特异性地拮抗AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
妊娠和哺乳期妇女禁用厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(安利博)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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