口服厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊后,其绝对生物利用度在厄贝沙坦和氢氯噻嗪分别是60-80%和50-80%。孕妇及哺乳期妇女可以服用厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊吗?
厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngI转化为AngⅡ,能特异性地拮抗AT1受体,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(安利博)每日1次,空腹或进餐时使用,用于治疗单用厄贝沙坦150mg或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。推荐患者对单一成分(即厄贝沙坦或氢氯噻嗪)进行调整后,用复方进行替代。不推荐使用每日一次剂量大于厄贝沙坦300mg/氢氯噻嗪25mg。必要时,本品可以合用其它降血压药物(见药物相互作用)。
体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,CYP3A4几乎没有作用。厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给与[sup]14[/sup]C厄贝沙坦后,大约20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。氢氯噻嗪不被代谢,但很快经肾脏排泄。至少口服剂量的61%在24小时内以原型排泄。氢氯噻嗪可通过胎盘,但不能通过血脑屏障,可被分泌入乳汁。
妊娠和哺乳期妇女禁用厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊(安利博)。
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(实习编辑:孙媛媛)
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