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盐酸氟西汀分散片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/30 11:24:40
    导读:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。

药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么,盐酸氟西汀分散片的药代动力学是怎样?

盐酸氟西汀分散片(百优解)适用于1.抑郁症:用于治疗抑郁症状,伴有或不伴有焦虑症状。2.强迫症:用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。3.神经性贪食症:用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。

盐酸氟西汀分散片(百优解)的药代动力学:

吸收--氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。

分布--氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。

代谢--氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性药代动力学方程。服药后6~8小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经多态的CYP2D6酶代谢。氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。

清除--氟西汀的消除半衰期为4~6天,而去甲氟西汀则为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5~6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可分泌至母乳。

高危人群

·老年人:健康老人和年轻受试者比较,药代动力学参数没有改变。

·肝功能不全者:肝功能不全(酒精性肝硬化)者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加到7天和12天。须考虑减少药物剂量或降低用药频率。

·肾功能不全者:轻、中、重度(无尿)肾功能不全患者单次服用氟西汀的药代动力学参数和健康志愿者比较无差异。然而,重复给药后,可见稳态血浆峰浓度增加。

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(实习编辑:陈生)

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