氟伐他汀钠缓释片为黄色圆形薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色。氟伐他汀钠缓释片的主要成分是氟伐他汀钠。那么,服用氟伐他汀钠缓释片会出现头痛吗?
氟伐他汀钠缓释片主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原型和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。氟伐他汀钠缓释片的羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀钠缓释片在人类肝脏的代谢途径已经被阐明,氟伐他汀钠缓释片的生物转化是通过多种细胞色素P450(CYP450)途径完成的,氟伐他汀钠缓释片可以抑制细胞色素P450对氟伐他汀的代谢影响很小,而对细胞色素P450的抑制是药物相互作用的主要原因。氟伐他汀钠缓释片和晚餐同时服用与在晚餐后4小时服用的AUC无明显不同。
氟伐他汀钠缓释片对健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,氟伐他汀钠缓释片的吸收迅速(98%)。氟伐他汀钠缓释片在口服后,与胶囊相比,氟伐他汀钠缓释片的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。氟伐他汀钠缓释片主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀钠缓释片从全身血药浓度计算其绝对生物利用度为24%。氟伐他汀钠缓释片的表观分布容积(Vz/f)为330升。氟伐他汀钠缓释片超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,这种结合与氟伐他汀,华法令,水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。
氟伐他汀钠缓释片在安慰剂一对照试验中,以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上:消化不良,失眠,恶心,腹痛,和头痛。消化不良与剂量有关并且多见于剂量为80毫克/日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎,胀气。感觉减退牙病。尿路感染和转氨酶升高。
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(实习编缉:邵泽妹)
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