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酒石酸伐尼克兰片的药代动力学会怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/29 21:39:36
    导读:石酸伐尼克兰片用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时,伐尼克兰具有线性动力学特征。

酒石酸伐尼克兰片的功能主治是适用于成人戒烟。性状是0.5mg:白色至类白色薄膜衣片。1mg:淡蓝色薄膜衣片。那么,酒石酸伐尼克兰片的药代动力学会怎样呢?

石酸伐尼克兰片用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。

酒石酸伐尼克兰片的药代动力学吸收:伐尼克兰一般在口服给药后3-4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后,血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全,系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。

分布:畅沛分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物,伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中排泌。

生物转化:伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。

排泄:伐尼克兰的排泄半衰期约为24小时,其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。

线性/非线性:单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时,伐尼克兰具有线性动力学特征。

酒石酸伐尼克兰片与其它戒烟治疗同时应用:安非他酮-伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。尼古丁替代疗法(NRT)-将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天,研究最后1日检测的平均收缩压明显降低(平均2.6mmHg),该变化具有显著统计学意义。该研究中,联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。

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(实习编缉:叶铠)

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