石酸伐尼克兰片的功能主治适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。那么,酒石酸伐尼克兰片与酒精合用会怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片的性状0.5mg:白色至类白色薄膜衣片。1mg:淡蓝色薄膜衣片。
酒石酸伐尼克兰片是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,畅沛与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,但该作用显著弱于尼古丁。畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克兰片与酒精合用是在相互作用的临床资料有限。尚未研究畅沛与其它戒烟疗法联合应用的安全性及有效性。
酒石酸伐尼克兰片的禁忌是对畅沛活性成分或任何辅料成份过敏者。
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(实习编缉:叶铠)
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