酒石酸伐尼克兰片的排泄半衰期约为24小时,其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。那么,酒石酸伐尼克兰片的药物过量是会怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名称:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。
石酸伐尼克兰片的功能主治是适用于成人戒烟。
酒石酸伐尼克兰片的药物过量一旦发生过量,应按要求给予标准支持治疗。研究显示给予终末期肾病患者,伐尼克兰可经透析清除(见【畅沛药代动力学】),但尚无透析治疗药物过量的经验。
酒石酸伐尼克兰片的不良反应是无论是否接受戒烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。畅沛临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。畅沛的多项临床研究涉及约4000名患者,治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应,通常发生在治疗的第1周,严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生率无差异。完成初始剂量递增后,患者服用推荐剂量每日2次,每次1mg。报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期,严重程度为轻至中度,很少导致治疗的中断。因不良事件中断治疗患者的比例,治疗组为11.4%,安慰剂组为9.7%。在这些患者中,治疗组常见不良事件的治疗中断率为:恶心(2.7%,安慰剂组0.6%),头痛(0.6%,安慰剂组1.0%),失眠(1.3%,安慰剂组1.2%),及梦境异常(0.2%,安慰剂组0.2%)。下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应,均按照系统器官种类及发生频率排列:很常见(≥1/10),常见(≥1/100至<1/10),少见(≥1/1000至<1/100),罕见(≥1/10000至<1/1000))。发生频率类似的不良反应按由重至轻的顺序排列。感染:少见支气管炎、鼻咽炎、窦炎、真菌感染、病毒感染。代谢与营养异常:常见食欲增加;少见厌食、食欲减退、烦渴。精神异常:很常见梦境异常、失眠;少见惊恐、思维迟钝、思维异常、情绪不稳。神经系统异常:很常见头痛;常见嗜睡、头晕、味觉障碍;少见震颤、共济失调、构音障碍、肌张力亢进、坐立不安、心境恶劣、感觉减退、味觉减退、嗜睡症、性欲增强、性欲减退。心脏异常:少见心房纤颤、心悸。眼部异常:少见暗点、巩膜脱色、眼痛、瞳孔散大、畏光、近视、多泪。耳及迷路异常:少见耳鸣。呼吸系统、胸部及纵隔异常:少见呼吸困难、咳嗽、声音嘶哑、咽喉痛、咽喉刺激、呼吸道充血、鼻窦充血、后鼻滴流、鼻漏、打鼾。胃肠道异常:很常见恶心;常见呕吐、便秘、腹泻、腹胀、胃部不适、消化不良、胃肠胀气、口干;少见呕血、便血、胃炎、胃食管返流性疾病、腹痛、排便习惯改变、大便异常、嗳气、溃疡性口炎、牙龈疼痛、舌苔厚腻。皮肤及皮下组织异常:少见全身性皮疹、红斑、瘙痒症、痤疮、多汗、盗汗。
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(实习编缉:叶铠)
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