氟伐他汀钠缓释片用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀钠缓释片的禁忌是怎样呢?
氟伐他汀钠缓释片主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原型和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。氟伐他汀钠缓释片的羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀钠缓释片在人类肝脏的代谢途径已经被阐明,氟伐他汀钠缓释片的生物转化是通过多种细胞色素P450(CYP450)途径完成的,氟伐他汀钠缓释片可以抑制细胞色素P450对氟伐他汀的代谢影响很小,而对细胞色素P450的抑制是药物相互作用的主要原因。氟伐他汀钠缓释片和晚餐同时服用与在晚餐后4小时服用的AUC无明显不同。
氟伐他汀钠缓释片对健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,氟伐他汀钠缓释片的吸收迅速(98%)。氟伐他汀钠缓释片在口服后,与胶囊相比,氟伐他汀钠缓释片的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。氟伐他汀钠缓释片主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀钠缓释片从全身血药浓度计算其绝对生物利用度为24%。氟伐他汀钠缓释片的表观分布容积(Vz/f)为330升。氟伐他汀钠缓释片超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,这种结合与氟伐他汀,华法令,水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。
氟伐他汀钠缓释片的禁忌:1.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成分过敏的患者。2.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。3.怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。4.严重肾功能不全(肌酐大于260(mol/l,肌酐清除率小于30ml/min)的患者。
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(实习编缉:邵泽妹)
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