优贺丁的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,使用优贺丁治疗前需要检查什么呢?
优贺丁为白色至类白色片。优贺丁适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。优贺丁中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。优贺丁在转染HBV的人肝瘤细胞系中,优贺丁可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
优贺丁是一种口服抗病毒药物。优贺丁在体内代谢成阿德福韦,优贺丁是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,优贺丁在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。优贺丁通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
使用优贺丁治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
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(实习编缉:钟丽冰)
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