优贺丁的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,优贺丁会发生肝炎急性加重吗?
优贺丁是一种口服抗病毒药物。优贺丁在体内代谢成阿德福韦,优贺丁是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,优贺丁在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。优贺丁通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
优贺丁为白色至类白色片。优贺丁适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。优贺丁中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。优贺丁在转染HBV的人肝瘤细胞系中,优贺丁可以抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用优贺丁。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
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(实习编缉:钟丽冰)
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