艾力达盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非。艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。那么，服用艾力达盐酸伐地那非片过量是怎样呢？

艾力达盐酸伐地那非片与高脂饮食（脂含量57%）同时摄入时，艾力达盐酸伐地那非片的吸收率降低，Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20%，但AUC不受影响。艾力达盐酸伐地那非片与普通饮食（脂含量30%）同时摄入时，艾力达盐酸伐地那非片的药代动力学参数（Cmax，Tmax，和AUC）不受影响。因此，艾力达盐酸伐地那非片和食物同服或单独服用均可。

艾力达盐酸伐地那非片的血浆消除半衰期大约为4-5小时。艾力达盐酸伐地那非片在体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。艾力达盐酸伐地那非片的体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。艾力达盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。

艾力达盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与艾力达相似的磷酸二酯酶选择性，艾力达盐酸伐地那非片在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为艾力达的28%，占药效的7%。艾力达盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，艾力达盐酸伐地那非片小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。

艾力达盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度（Cmax），艾力达盐酸伐地那非片的达峰时间（Tmax）90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达盐酸伐地那非片由于显著的首过效应，艾力达盐酸伐地那非片口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内，艾力达盐酸伐地那非片口服后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。

艾力达盐酸伐地那非片的药物过量：单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量（每日80mg）耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非（每日一次），连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。

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（实习编缉：陈志东）