二甲双胍马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。那么,二甲双胍马来酸罗格列酮片与地高辛合用是怎样呢?
二甲双胍马来酸罗格列酮片主要成份是马来酸罗格列酮河盐酸二甲双胍。
二甲双胍马来酸罗格列酮片仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
二甲双胍马来酸罗格列酮片与地高辛合用是不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的不良反应是:
1.本品单独应用甚少引起低血糖(<2%)。
2.对肝脏影响:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。
3.轻至中度浮肿及轻度贫血,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,浮肿发生率为7.5%:3.5%,贫血为2.5%:1.7%。
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(实习编缉:陈志方)
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