二甲双胍马来酸罗格列酮片的性状是薄膜衣片,一面刻有gsk字样,另一面有2/500字样,除去包衣后显白色。那么,二甲双胍马来酸罗格列酮片的药物相互作用是有哪些呢?
二甲双胍马来酸罗格列酮片的主要成份是马来酸罗格列酮河盐酸二甲双胍。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。本品的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的药物相互作用是:
1.对硝苯地平,口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。
2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时,对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。
3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。
4.与磺酰脲类合用,不明显增加后者引起低血糖的频率。
5.与二甲双胍合用,不增加后者胃肠道反应的发生率,不增加血浆乳酸浓度。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的老年患者用药是老年患者毋需调整剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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