二甲双胍马来酸罗格列酮片主要成份是马来酸罗格列酮河盐酸二甲双胍。是薄膜衣片,一面刻有gsk字样,另一面有2/500字样,除去包衣后显白色。那么,二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理作用是有哪些呢?
二甲双胍马来酸罗格列酮片仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的用法用量是治疗控制不佳的患者:一般本品的起始剂量为:4mg罗格列酮(每日总剂量)+现用的二甲双胍剂量(见表1)罗格列酮单药治疗控制不佳的患者:一般本品的起始剂量为:1000mg二甲双胍(每日总剂量)+现用的罗格列酮剂量(见表1)表1:二甲双胍马来酸罗格列酮片起始剂量先前治疗用药每日总剂量本品常用起始剂量每片含量片数盐酸二甲双胍1000mg/日2mg/500mg1片,每日两次2mg/1000mg1片,每日两次罗格列酮4mg/日2mg/500mg1片,每日两次8mg/日4mg/500mg1片,每日两次*盐酸二甲双胍剂量在1000-2000mg/日之间的患者,开始用本品的剂量应当个体化。从罗格列酮和二甲双胍联合治疗转用本品:通常本品的起始剂量为已用的罗格列酮剂量和二甲双胍剂量。如果需要加强血糖控制:本品的每日剂量可按需要增加罗格列酮4mg和/或二甲双胍500mg,推荐的每日最大剂量为8mg/2000mg。
二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理作用是可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列酮可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
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(实习编缉:陈志方)
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