舒太适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高等。那么,舒太会出现恶心现象吗?
舒太口服给药后,舒太能迅速地转化为阿德福韦。舒太对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。舒太口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。舒太是一种口服抗病毒药物。舒太在体内代谢成阿德福韦,舒太是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物。
舒太在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。舒太单剂口服的生物利用度约为59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。舒太在血浆以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期为7.48±1.65h。
舒太中的二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,舒太对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。舒太在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。舒太静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。
舒太的国外临床研究中常见副作用为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脱发(1.7%)、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常(1.7%)、血小板减少(1.7%)、血RBC减少(0.8%);头痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹泻(0.9%)、失眠(0.8%)。绝大多数均为轻或中度。
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(实习编缉:钟燕冰)
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