舒太适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据等。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太禁用于哪些患者呢?
舒太单剂口服的生物利用度约为59%,舒太服用0.58~4.00h(中值=1.75h),舒太最大血药浓度(Cmax)为18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ngh/ml。舒太是一种口服抗病毒药物。舒太在体内代谢成阿德福韦,舒太是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,舒太在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
舒太对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。舒太中的二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,舒太对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。舒太在血浆以二房室方式消除,舒太的末端消除半衰期为7.48±1.65h。
舒太在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。舒太静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。舒太口服给药后,舒太能迅速地转化为阿德福韦。舒太口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。舒太中的二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
舒太禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。
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(实习编缉:钟燕冰)
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