舒太为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,舒太用于肾功能损害患者是怎样呢?
舒太口服给药后,舒太能迅速地转化为阿德福韦。舒太口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。舒太中的二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,舒太对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。舒太是一种口服抗病毒药物。舒太适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
舒太在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。舒太静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±;75和352±9ml/kg。舒太在体内代谢成阿德福韦,舒太是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,舒太在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。丁舒太中的二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
舒太用于肾功能损害患者:阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下:肌酐清除率为20-49ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每48小时1次;肌酐清除率为10-19ml/分者,推荐剂量10mg,给药间期每72小时1次;血液透析的患者在透析后给予10mg,每7天1次(推荐的给药方案来自每周3次高流量透析的研究结果)。
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(实习编缉:钟燕冰)
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