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比卡鲁胺片的药代动力学主要是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/27 14:38:10
    导读:比卡鲁胺片与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗,有效期如果是50mg片剂为60个月;150mg片剂为48个月。

比卡鲁胺是一种抗雄性激素的非皮质类固醇,它可以作为治疗晚期前列腺癌的辅助用药,也可治疗早期前列腺癌。那么比卡鲁胺片的药代动力学主要是什么?

比卡鲁胺片与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗,有效期如果是50mg片剂为60个月;150mg片剂为48个月。用法用量:成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,服用该药两个月为一个疗程,要服用多久还是要看患者的根据患者的具体情况而定。

比卡鲁胺片的药代动力学:本品经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用本品50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。当每日服用本品150mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml,在稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。接受本品治疗的男性患者精液中R-比卡鲁胺均浓度为4.9微克/毫升,通过性生活到达女性体内量低,约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。本品与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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(实习编辑:赖柳君)

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