药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 拉莫三嗪片 与托吡酯合用是可以的吗?
健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
拉莫三嗪轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。拉莫三嗪与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。
拉莫三嗪片与托吡酯合用:托吡酯没有导致拉莫三嗪血浆浓度的变化。服用拉莫三嗪片导致托吡酯浓度15%的升高。
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(实习编辑:李建雄)
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